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研究显示,根据肿瘤组织微环境设计“桥联”聚合物,在肿瘤富集后通过桥联化学键降解使PEG从纳米颗粒表面“脱落”可以达到改善细胞摄取能力的目的。基于Warburg效应产生的肿瘤弱酸性pH环境,孙春阳等在前期工作基础上,将肿瘤基质pH响应桥联化学键(Dlinkm)引入聚乙二醇-聚乳酸,得到了新型桥联聚合物聚乙二醇-Dlinkm-聚乳酸。桥联化的嵌段聚合物在自组装包载化疗药物后,可以延长小分子药物的体内循环性质,增强药物肿瘤被动靶向,并在肿瘤组织内借助PEG“脱落”提高细胞内活性药物含量,对肿瘤生长进行抑制。同时,桥联体系对原有聚合物的结构改动小、合成路线简便、易于实施,响应性纳米药物载体在体内具有与非响应性载体类似的生物安全性,具有较好的应用前景,为聚乙二醇-聚乳酸这一常见的药物辅料的改性提供了新的解决思路。
上述研究论文以“Facile Generation of Tumor pH-Labile Linkage-Bridged Block Copolymer for Chemotherapeutic Delivery”为题发表在Angewandte Chemie International Edition(In Press)。参与上述研究的还包括博士生曹志婷和许从飞同学。上述研究获得国家重大科学研究计划和国家自然科学基金等项目的资助。